ავერსი - რაციონალი

ვალმოქსი 500 მგ/100 მლ საინფ. ხსნარი №1 ფლ.

ვალმოქსი 500 მგ/100 მლ საინფ. ხსნარი №1 ფლ.

 ვალმოქსი

(VALMOX)

 

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ლევოფლოქსაცინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე, მომწვანო - ყვითელი ფერის ხსნარი;

შემადგენლობა:

საინფუზიო ხსნარის 100 მლ შეიცავს:

ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატს, 500 მგ ლევოფლოქსაცინის ეკვივალენტურს;      

დამხმარე ნივთიერებები: დექსტროზა უწყლო, დინატრიუმის ედეტატი, ქლორწყალბადმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

გამოშვების ფორმა:

საინფუზიო ხსნარი, 500 მგ/100 მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ფტორქინოლონების ჯგუფის ფართო სპექტრის ანტიბაქტერიული საშუალება.

ათქ-კოდი: J01MA12.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლევოფლოქსაცინი წარმოადგენს ფტორქინოლონების ჯგუფის ფართო სპექტრის ანტიბაქტერიულ საშუალებას (ოფლოქსაცინის მარცხნივ მბრუნავი იზომერი), დნმ-ჰირაზასა (II ტოპოიზომერაზას) და IV ტოპოიზომერაზას ინჰიბირებით არღვევს ბაქტერიული დნმ-ის წარმოქმნის პროცესს, იწვევს მორფოლოგიურ ცვლილებებს ციტოპლაზმაში, უჯრედის კედელსა და მემბრანაში.

ლევოფლოქსაცინი აქტიურია მიკროორგანიზმების შტამების უმრავლესობის მიმართ როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო პირობებში.

პრეპარატის მოქმედების მიმართ მგრძნობიარეა გრამდადებითი მიკროორგანიზმები:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;

გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens;

ანაერობული მიკროორგანიზმები: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis;

სხვა მიკროორგანიზმები: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლევოფლოქსაცინის 500 მგ დოზით ინტრავენური შეყვანისას მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ((Cmax)  შეადგენს 6.2 მკგ/მლ-ს, ბიოშეღწევადობა – 99-100%-ს.

პრეპარატი კარგად აღწევს ორგანოებსა და ქსოვილებში: ფილტვებში, ბრონქების ლორწოვან გარსში, შარდ-სასქესო სისტემის ორგანოებში, ძვლოვან ქსოვილში, წინამდებარე ჯირკვალში, პოლიმორფულბირთვიან ლეიკოციტებში, ალვეოლურ მაკროფაგებში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 30-40%, განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 100 ლ-ს.

ლევოფლოქსაცინის ხანგრძლივი დროით მიღება დოზით 500 მგ ერთხელ დღეში იწვევს უმნიშვნელო კუმულაციას, 500 მგ 2-ჯერ დღეში გამოყენებისას აღინიშნება ზომიერი კუმულაცია მიღებიდან მე-3 დღეს.

პრეპარატის უმნიშვნელო ნაწილი იჟანგება და/ან დეზაცეტილირდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2) შეადგენს 6-8 სთ-ს. ძირითადად გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით (მიღებული დოზის დაახლოებით 85%).

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის და თირკმლის კლირენსის დაქვეითების დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2)    იზრდება. 

ჩვენება:

•  არაჰოსპიტალური პნევმონია;

•  კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები.

•  თირკმლებისა და საშარდე გზების გართულებული ინფექციები (მწვავე პიელონეფრიტის ჩათვლით);

•  ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიით არანაკლებ 60 წთ-ის განმავლობაში. დოზა დგინდება ინფექციის ხასიათისა და სიმძიმის, ასევე სავარაუდო გამომწვევის მგრძნობელობის მიხედვით. ინტრავენური ინფუზიის დაწყებიდან  რამდენიმე დღეში შესაძლებელია ლევოფლოქსაცინის პერორალურ მიღებაზე  გადასვლა ანალოგიური დოზირებით.

თირკმლის ნორმალური ფუნქციის (კკ > 50 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია პრეპარატის დანიშვნა შემდეგი დოზით:

არაჰოსპიტალური პნევმონია – 500 მგ 1–2-ჯერ დღეში 7–14 დღის განმავლობაში;

თირკმლებისა და საშარდე გზების გართულებული ინფექციები (მწვავე პიელონეფრიტის ჩათვლით) – 250-500 მგ ერთჯერ დღეში 7–14 დღის განმავლობაში;

ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტის – 500 მგ ერთჯერ დღეში 28 დღის განმავლობაში;

კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები – 500 მგ 1–2-ჯერ დღეში 7-14 დღის განმავლობაში;

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე (კკ < 50 მლ/წთ) პაციენტებში საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია.

 

კრეატინინის კლირენსი

დოზირების რეჟიმი

250 მგ/24 სთ

500 მგ/24 სთ

500 მგ/12 სთ

პირველი დოზა: 250 მგ

პირველი დოზა: 500 მგ

პირველი დოზა: 500 მგ

50-20 მლ/წთ

შემდეგ: 125 მგ/24 სთ

შემდეგ: 250 მგ/24 სთ

შემდეგ: 250 მგ/12 სთ

19-10 მლ/წთ

შემდეგ:  125 მგ/48 სთ

შემდეგ: 125 მგ/24 სთ

შემდეგ: 125 მგ/12 სთ

< 10 მლ/წთ
(ჰემოდიალიზისა და ხაპდ* ჩათვლით)

შემდეგ:  125 მგ/48 სთ

შემდეგ: 125 მგ/24 სთ

შემდეგ: 125 მგ/24 სთ

ხაპდ* – ხანგრძლივი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზი.

ჰემოდიალიზისა და ხანგრძლივი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის შემდეგ დამატებითი დოზების შეყვანა საჭირო არ არის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, თირკმლის ნორმალური ფუნქციით, დოზირების რეჟიმი კორექციას არ საჭიროებს.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ, ზოგადი სისუსტე, ძილიანობა, ძილის დარღვევა, ტრემორი, მოუსვენრობა, პარესთეზიები, შიშის შეგრძნება, ჰალუცინაციები, ცნობიერების დაბინდვა, დეპრესია, მოძრაობის დარღვევა, ეპილეფსიური ტიპის კრუნჩხვითი შეტევები;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის დაქვეითება, სისხლძარღვოვანი კოლაფსი, ტაქიკარდია, ძალიან იშვიათად – მოციმციმე არითმია;

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ეოზინოფილია, ჰემოლიზური ანემია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია, ჰემორაგიები;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, დიარეა (იშვიათად – სისხლიანი), საჭმლის მონელების დარღვევა, მადის დაკარგვა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ფსევდომემბრანული კოლიტი, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ჰეპატიტი, დისბაქტერიოზი;

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მატება, ინტერსტიციური ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა;

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ართრალგია, მიალგია, კუნთების სისუსტე, მყესის გაგლეჯა (ძალიან იშვიათად), ტენდინიტი, რაბდომიოლიზი;

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ჰიპოგლიკემია (მადის მომატება, ოფლიანობა, კანკალი);

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: მხედველობის, სმენის, გემოსა და ყნოსვის დარღვევა, ტაქტილური მგრძნობელობის დაქვეითება;

ალერგიული რეაქციები: კანის ჰიპერემია და ქავილი, კანისა და ლორწოვანი გარსების შეშუპება, ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), ბრონქოსპაზმი, სუნთქვის გაძნელება, კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, ალერგიული პნევმონიტი, ვასკულიტი;

ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი ინექციის ადგილას, ფლებიტი;

სხვა გამოვლინებები: ფოტოსენსიბილიზაცია, ასთენია, პორფირიის გამწვავება, ციებ-ცხელება, სუპერინფექციის განვითარება.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ;

• ეპილეფსია;

• ანამნეზში მყესების დაზიანება, რომელიც დაკავშირებულია ქინოლონების მიღებასთან;

• 18 წლამდე ასაკი;

• ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ლევოფლოქსაცინი სიფრთხილით ინიშნება Qთ ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პრეპარატებთან კომბინაციაში (IA  და III კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები).

ლევოფლოქსაცინს, სხვა ქინოლონების მსგავსად, შეუძლია გააძლიეროს პრეპარატების  (აასს, თეოფილინი) უნარი – დააქვეითონ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი. გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გაზარდოს მყესების გაგლეჯის რისკი.

ლევოფლოქსაცინის და ვიტამინ K-ს ანტაგონისტების ერთდროული მიღებისას აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის მდგომარეობის კონტროლი.

ლევოფლოქსაცინის გამოყოფა მცირდება ციმეტიდინისა და პრობენიციდის მოქმედებით. აღსანიშნავია, რომ ამ ურთიერთქმედებას გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა, უპირველეს ყოვლისა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ლევოფლოქსაცინი ზრდის ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდს.

ლევოფლოქსაცინის და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ან ინსულინის ერთდროული მიღებისას აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას სიმპტომები ვლინდება ცენტრალური ნერვული სისტემის დონეზე – ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუ, ცნობიერების დარღვევა და ეპილეფსიური ტიპის კრუნჩხვითი შეტევები. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ შესაძლოა აღინიშნოს Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება.

მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია. Qთ ინტერვალზე მეთვალყურეობისთვის საჭიროა ეკგ-მონიტორინგი. ლევოფლოქსაცინი არ გამოიყოფა დიალიზის საშუალებით. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია.

განსაკუთრებული მითითებები:

ტენდინიტის, ფსევდომემბრანული კოლიტის, ალერგიული რეაქციების ნიშნების გამოვლენისთანავე დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.

ფოტოსენსიბილიზაციის თავიდან ასაცილებლად პაციენტები უნდა მოერიდონ მზეზე ყოფნას და ხელოვნური ულტრაიისფერი სხივების ზემოქმედებას.

პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ცენტრალური ნერვული სისტემის დაზიანება (ინსულტი, თავის ტვინის მძიმე ტრავმა), შესაძლოა განვითარდეს კრუნჩხვები.

გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია ჰემოლიზის განვითარება.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

პრეპარატის მიღებისას საჭიროა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვისგან თავის არიდება, ვინაიდან ლევოფლოქსაცინმა შესაძლოა გამოიწვიოს მხედველობის დარღვევა, თავბრუ, ძილიანობა.

შეფუთვა:

100 მლ საინფუზიო ხსნარი ფლაკონში, 1 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. დაუშვებელია ხსნარის გაყინვა.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი,

ჭირნახულის ქ. 14.

www.aversi.ge

გააზიარე: